アンジオテンシノーゲンは主に肝臓でつくられますが、脂肪細胞でもつくられており、内臓脂肪の増加に伴ってその産生・分泌が高まり、血中濃度が増加します。

アンジオテンシノーゲンは、腎臓から分泌されるタンパク質分解酵素レニンの作用でアンジオテンシンⅠにつくり替えられ、血液にのって肺を循環している時にアンジオテンシン変換酵素の作用でアンジオテンシンⅡに変わります。
アンジオテンシンⅡは強力な末梢血管収縮作用をもつほか、副腎皮質でつくられるアルドステロンの分泌を促します。アルドステロンは血中のカリウムを排泄させてナトリウムの再吸収を促進し、血液の水分量を増やすため、血圧の上昇を惹起します。

腎臓はこうした血中のカリウム・ナトリウム・水分量の変化に応じてレニンの分泌を調節して血圧をコントロールしていますが、アンジオテンシノーゲンの分泌が増えると、この一連の血圧調節機構（レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系 = R-A-A系）が活発になり、血圧を上昇させます。