バレニクリンは、ニコチンを含まない経口禁煙補助薬で、中脳・腹側被蓋野にあるα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体に選択的に結合し、側坐核から、喫煙の場合に得られるドーパミンの40%程度を放出させます。これにより喫煙による満足感を抑制する拮抗作用と、禁煙に伴う離脱症状や切望感を軽減する作動薬作用の両方の効果が期待されます。薬局では販売しておらず、健康保険による禁煙治療を受けることで処方されます。

海外での報告では、バレニクリンの効果は、自力で禁煙する場合と比べ3.22倍禁煙成功率が増加することが報告されています。
バレニクリンの副作用で一番多いものは吐き気です。吐き気が出た場合には、禁煙外来の医師に相談するとよいでしょう。